Tablety Pentasa – návod k použití, cena, recenze | drogová referenční kniha

Složení na 1 tabletu: účinná látka – mesalazin 500 mg, Pomocné látky – mikrokrystalická celulóza 207 mg, povidon 25 mg, mastek 9 mg, ethylcelulóza 6 – 9 mg, magnesium-stearát 1 mg. popis Tablety jsou kulatého tvaru, bílé s šedavým nádechem, s mnoha inkluzemi světle hnědé barvy, se zkosením, půlicí rýhou a vyrytým „500 mg“ na jedné straně a „PENTASA“ na druhé straně.

Farmakodynamika

Mesalazin, kyselina 5-aminosalicylová, je aktivní složkou sulfasalazinu. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním nebo rektálním podání je z velké části způsoben spíše lokálními účinky na zanícenou střevní tkáň než systémovými účinky. K terapeutickému účinku mesalazinu dochází při lokálním kontaktu s postiženou střevní sliznicí. Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienu a snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus účinku mesalazinu však není zcela objasněn.

Farmakokinetika

Sání:po podání se tableta Pentasa ® rozpadne na mikrogranule, které působí jako samostatné formy léčiva s pomalým uvolňováním. Tím je zajištěn terapeutický účinek Pentasy ® po celé délce od dvanácterníku až po konečník při jakékoli hodnotě pH. Mikrogranule se dostanou do dvanáctníku do hodiny po užití tablety. Průměrná doba průchodu léku tenkým střevem je 3–4 hodiny. Distribuce: asi 30-50 % podané dávky se vstřebá, hlavně v tenkém střevě. Maximální koncentrace mesalazinu v plazmě je dosažena 1 hodinu po podání a trvá až 4 hodiny, postupně klesá. Metabolismus: mesalazin podléhá acetylaci ve střevní sliznici a játrech a v malé míře také enterobakteriemi za vzniku hlavního metabolitu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové. 43 % mesalazinu a 73-83 % metabolitu se váže na plazmatické proteiny. Mesalazin a jeho metabolit neprocházejí hematoencefalickou bariérou, ale přecházejí do mateřského mléka. Clearance mesalazinu je 18 l/hod. Při užívání vysokých dávek (až 1500 mg/den) může být pozorován kumulativní účinek. Odstranění: Poločas mesalazinu z plazmy je přibližně 40 minut, metabolitu je přibližně 70 minut. Mesalazin a jeho metabolity jsou z těla vylučovány močí a stolicí.

Indikace

• Ulcerózní kolitida (exacerbace mírné až středně těžké ulcerózní kolitidy, udržení remise a/nebo dlouhodobá léčba ulcerózní kolitidy),
• Crohnova nemoc.

Kontraindikace

• přecitlivělost na mesalazin a další složky léčiva,
• Těžké poškození jater a/nebo ledvin,
• Peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku,
• Hemoragická diatéza,
• Poslední 2-4 týdny těhotenství a období kojení,
• Děti do 2 let. Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

S opatrností

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům, kteří jsou alergičtí na salicyláty, protože jsou možné reakce z přecitlivělosti na sulfasalazin, a také pacientům s poruchou funkce plic, zejména s bronchiálním astmatem.

Při předepisování přípravku Pentasa ® pacientům s mírným až středně závažným poškozením ledvin/jater je třeba postupovat opatrně, protože snížení rychlosti eliminace a zvýšení systémových koncentrací mesalazinu zvyšuje riziko poškození ledvin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék lze použít během těhotenství, pokud potenciální přínos jeho použití pro matku převáží možné riziko nežádoucích účinků na plod. V posledních 2 až 4 týdnech těhotenství by měl být lék vysazen.

Mesalazin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Kojení by proto mělo být během užívání přípravku Pentasa ® přerušeno.

Dávkování a podávání

Doporučuje se užívat tablety po jídle bez žvýkání. Pro snazší polykání lze tabletu rozdělit na několik částí nebo rozpustit ve vodě nebo šťávě těsně před použitím.

Akutní období: 2 tablety 2-4x denně.

Podpůrná péče: 1 tableta 2-3x denně.

Akutní období: 2-4 tablety 4x denně.

Podpůrná péče: 2-4 tablety 2x denně nebo 2-3 tablety 3x denně.

Dávka se volí individuálně, obvykle 20-30 mg mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti denně v několika dávkách.

Upozornění, sledování terapie

Pokud se objeví akutní příznaky lékové intolerance (svalové křeče, bolesti břicha, horečka, silné bolesti hlavy a kožní vyrážky) nebo známky dysfunkce jater a/nebo ledvin, měli byste Pentasu ® přestat užívat!

Během celého průběhu léčby přípravkem Pentasa ® by měly být pravidelně monitorovány hladiny kreatininu v krvi.

V případě nežádoucích účinků (závrať, nevolnost) Nedoporučuje se řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Nejčastější příznaky pozorované při užívání Pentasy ® jsou průjem (3 %), nevolnost (3 %), bolesti břicha (3 %), bolesti hlavy (3 %), zvracení (1 %) a kožní vyrážky (1 %).

Pomocné látky — mikrokrystalická celulóza 207 mg, povidon 25 mg, mastek 9 mg, ethylcelulóza 6–9 mg, magnesium-stearát 1 mg.

popis

Tablety jsou kulatého tvaru, bílé s šedavým nádechem, s mnoha inkluzemi světle hnědé barvy, se zkosením, půlicí rýhou a vyrytým „500 mg“ na jedné straně a „PENTASA“ na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazin, kyselina 5-aminosalicylová, je aktivní složkou sulfasalazinu. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním nebo rektálním podání je z velké části způsoben spíše lokálním účinkem na zanícenou střevní tkáň než systémovým účinkem.

K terapeutickému účinku mesalazinu dochází při lokálním kontaktu s postiženou střevní sliznicí.

Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienu a také snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus účinku mesalazinu však není zcela objasněn.

Farmakokinetika

Sání: Po užití tablety se Pentasa® rozpadne na mikrogranule, které působí jako samostatné formy léčiva s pomalým uvolňováním. Tím je zajištěn terapeutický účinek Pentasy® po celé délce od dvanácterníku až po konečník při jakýchkoli hodnotách pH. Mikrogranule se dostanou do dvanáctníku do hodiny po užití tablety. Průměrná doba, za kterou lék projde tenkým střevem, je 3–4 hodiny.

Distribuce: Asi 30–50 % podané dávky se vstřebá především v tenkém střevě. Maximální koncentrace mesalazinu v plazmě je dosažena 1 hodinu po podání a trvá až 4 hodiny, postupně klesá.

Metabolismus: Mesalazin podléhá acetylaci ve střevní sliznici a v játrech a v malé míře také enterobakteriemi za vzniku hlavního metabolitu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové. 43 % mesalazinu a 73–83 % metabolitu se váže na plazmatické proteiny. Mesalazin a jeho metabolit nepronikají hematoencefalickou bariérou, ale pronikají do mateřského mléka. Clearance mesalazinu je 18 l/hod. Při užívání vysokých dávek (až 1500 mg/den) může být pozorován kumulativní účinek.

Odstranění: Poločas mesalazinu z plazmy je přibližně 40 minut, metabolitu je přibližně 70 minut. Mesalazin a jeho metabolity jsou z těla vylučovány močí a stolicí.

Indikace

• Ulcerózní kolitida (exacerbace mírné až středně těžké ulcerózní kolitidy, udržení remise a/nebo dlouhodobá léčba ulcerózní kolitidy),
• Crohnova nemoc.

Kontraindikace

• přecitlivělost na mesalazin a další složky léčiva,
• Těžké poškození jater a/nebo ledvin,
• Peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku,
• Hemoragická diatéza,
• Poslední 2–4 týdny těhotenství a období kojení,
• Děti do 2 let.

Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

S opatrností

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům alergickým na salicyláty, protože jsou možné reakce z přecitlivělosti na sulfasalazin, a také pacientům s poruchou funkce plic, zejména s bronchiálním astmatem.

Při předepisování přípravku Pentasa ® pacientům s mírným až středně závažným poškozením ledvin/jater je třeba postupovat opatrně, protože snížení rychlosti eliminace a zvýšení systémových koncentrací mesalazinu zvyšuje riziko poškození ledvin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék lze užívat během těhotenství, pokud potenciální přínos jeho použití pro matku převáží možné riziko nežádoucích účinků na plod. Během posledních 2-4 týdnů těhotenství by měl být lék vysazen.

Mesalazin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Kojení by proto mělo být během užívání přípravku Pentasa® přerušeno.

Dávkování a podávání

Doporučuje se užívat tablety po jídle bez žvýkání. Pro snazší polykání lze tabletu rozdělit na několik částí nebo rozpustit ve vodě nebo šťávě těsně před užitím.

Ulcerózní kolitida

Akutní období: 2 tablety 2–4krát denně.

Udržovací terapie: 1 tableta 2-3x denně.

Crohnova choroba

Akutní období: 2–4 tablety 4x denně.

Udržovací terapie: 2–4 tablety 2x denně nebo 2–3 tablety 3x denně.

Děti

Dávka se volí individuálně, obvykle 20–30 mg mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti denně v několika dávkách.

Nežádoucí účinek

Nejčastější příznaky pozorované při užívání Pentasy ® jsou průjem (3 %), nevolnost (3 %), bolesti břicha (3 %), bolesti hlavy (3 %), zvracení (1 %) a kožní vyrážky (1 %).

(*) Mechanismus rozvoje nežádoucích účinků je pravděpodobně alergické povahy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Nadměrná dávka

Případy předávkování přípravkem Pentasa® jsou vzácné. Neexistují žádná specifická antidota. Doporučuje se vypláchnout žaludek a přijmout opatření ke zvýšení diurézy. V případě rozvoje acidózy, alkalózy nebo dehydratace je nutné obnovit acidobazickou a vodně-elektrolytovou rovnováhu. Pokud se objeví známky hypoglykémie, doporučuje se podání dextrózy.

Interakce s jinými léky

Při současném podávání přípravku Pentasa s azathioprinem nebo merkaptopurinem se zvyšuje riziko útlumu kostní dřeně (leukopenie, trombocytopenie, erytropenie/anémie nebo pancytopenie). Současné podávání přípravku Pentasa® a dalších léků, které mají nefrotoxicitu, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a azathioprin, zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků, zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu (vitamín B₁₂), zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulcerogenitu glukokortikosteroidů, toxicitu metotrexátu, oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu, zvyšuje účinek antikoagulancií, zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece).

Zvláštní instrukce

V případě akutních příznaků lékové intolerance (svalové křeče, bolesti břicha, horečka, silné bolesti hlavy a kožní vyrážky) nebo známky jaterní a/nebo ledvinové dysfunkce je nutné užívání Pentasy® ukončit!

Během celého průběhu léčby přípravkem Pentasa ® by měly být pravidelně monitorovány hladiny kreatininu v krvi.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Pokud se objeví nežádoucí účinky (závratě, nevolnost), nedoporučuje se řídit auto nebo obsluhovat jiné mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Tablety s prodlouženým uvolňováním 500 mg.

10 tablet v blistru z hliníkové fólie. 2, 3, 5, 6, 9 nebo 10 blistrů s návodem k použití v kartonové krabici. 50 tablet v plastové lahvičce se šroubovacím uzávěrem, zatavené teplem smrštitelným filmem, v kartonové krabičce s návodem k použití. Pro kontrolu prvního otevření lze na kartonový obal nalepit nálepky.

Opatrování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.